Medroksyprogesteron (octan) jest pochodną 17a-hydroksyprogesteronu i ma duże powinowactwo do receptorów dla progesteronu. Lek ten nie jest obecnie stosowany w antykoncepcji, ponieważ stwierdzono, że podobnie jak Chlormadinon może powodować pojawienie się złośliwych guzów w sutkach u psów. Do chwili obecnej nie udowodniono, żeby związki te wywoływały guzy także u kobiet. Związek ten jest stosowany w le czeniu raka endometiium i raka sutka oraz wraz z estrogenami w zwalczaniu objawów menopauzy.

Przedłużenie łańcucha alkilowego estrów 17a-hydroksyprogesteronu powoduje powstanie związków o przedłużonym działaniu. Są to waleria- nian 17a-hydroprogesteronu i kapronian 17a-hydroksyprogesteronu.

Związki grupy pregnanu mają silne powinowactwo do receptorów dla progesteronu, natomiast wiążą się słabo z białkami transportującymi, a więc szybko znikają z krążenia. Pochodne 17a-hydroksyprogesteronu nie mają powinowactwa do receptorów dla androgenów ani estradiolu. Podobnie jak progesteron hamują resyntezę receptorów cytoplazmatycz- nych estradiolu oraz pobudzają 17i)-hydroksydehydrogenazę (E8 -> E,).

Wśród gestagenów z grupy pregnanu szczególnymi związkami są re- troprogestageny, różniące się od progesteronu pozycją grupy metylowej przy C-19,

Hydrogesteron – związek z tej grupy (wodór przy C-9 w pozycji jł) ma silne działanie luteomimetyczne na endometrium, ale wymaga stosowania dużych dawek, W przeciwieństwie do progesteronu nie podtrzymuje ciąży. Nie wykazuje również działania antyandrogenowego ani antyaldosteronowego (ryc. 29).

Dodaj Komentarz